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光化學(xué)反應(yīng)——抗瘧疾藥青蒿素高效合成
青蒿素是由一種名為青蒿(Artemisia annua)的植物自然產(chǎn)生的,并且?guī)讉€(gè)世紀(jì)以來在傳統(tǒng)中藥中都有使用。
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片劑、膠囊劑、栓劑等溶出度的測(cè)試
溶出度是指藥物從片劑、膠囊劑或顆粒劑等固體制劑在規(guī)定條件下的溶出速率和程度,其重要性不言而喻。為保證測(cè)定數(shù)據(jù)的客觀性、準(zhǔn)確性和科學(xué)性,本文綜述了溶出度測(cè)定過程中的常見問題和解決辦法。
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藥物制劑中阿侖膦酸的分析-柱后衍生法
阿侖膦酸或阿侖膦酸鈉是一種二膦酸鹽類藥物,用于抑制破骨細(xì)胞性骨吸收。二磷酸鹽通過與骨綁定,防止鈣在破骨細(xì)胞的作用下流失。這種藥物用于預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松癥以及其他骨疾病。阿侖膦酸鈉通常被制成片劑或者溶液銷售,單獨(dú)制劑或與維生素D聯(lián)合。
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柱后衍生法測(cè)定阿普羅司他定
阿普羅司他定是一種具有血管舒張?zhí)匦缘乃幬?,用于治療勃起功能障礙和其他疾病。該藥物可以以注射或栓劑形式使用。
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PKU和MSUD篩查方法
苯酮脲(PKU)和楓糖尿癥(MSUD)是一種罕見的遺傳疾病——氨基酸紊亂,此類病癥阻止人們消化食物蛋白質(zhì)中的某些氨基酸。如果不加以治療,會(huì)導(dǎo)致精神和身體殘疾,甚至死亡。PKU和MSUD是新生兒篩查項(xiàng)目的重要部分,通過血液樣本的氨基酸分析進(jìn)行對(duì)新生兒相關(guān)情況進(jìn)行監(jiān)測(cè)。
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興奮劑檢測(cè)-高通量固相微萃取制備技術(shù)用于違禁物質(zhì)的實(shí)驗(yàn)室分析
世界反興奮劑機(jī)構(gòu)(WADA)、美國(guó)反興奮劑機(jī)構(gòu)(USADA)和世界各地的相關(guān)組織禁止在體育比賽中使用大量化合物。每年都有新的化合物及其代謝物被列入違禁物質(zhì)名單,要求運(yùn)動(dòng)員嚴(yán)格控制其購(gòu)買
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Genevac 真空離心濃縮儀助力Protac 藥物研發(fā)
本文總結(jié)了 Genevac 快速溶劑蒸發(fā)工作站在 Protac 小分子開發(fā)過程中多方面的應(yīng)用,在藥物合成,藥物純化,晶型篩選等過程都能展示獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。
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連續(xù)流介導(dǎo)的酰胺到腈的轉(zhuǎn)化以生產(chǎn)Nirmatrelvir - 為全球大流行病尋求可擴(kuò)展的解決方案
Nirmatrelvir是輝瑞公司生產(chǎn)的口服抗病毒候選藥物PAXLOVID的活性主蛋白酶抑制劑??诜﨨irmatrelvir片聯(lián)合利托那韋片已被證明可不可逆地抑制SARSCoV-2病毒蛋白酶。它已被用于治療輕中度COVID-19病例,并顯示出對(duì)SARS-CoV-2Omicron變體的體外活性。
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Vapourtec系統(tǒng)安全擴(kuò)大重氮鹽和疊氮化物連續(xù)流合成規(guī)模
諾華公司全球發(fā)現(xiàn)化學(xué)小組的研究人員成功地利用 Vapourtec R 系列系統(tǒng)安全地放大了關(guān)鍵 2H-吲唑 5b 的制備規(guī)模,在一個(gè)需要重氮化、形成疊氮化物和環(huán)化的伸縮過程中,眾所周知,所有這些過程如果大規(guī)模進(jìn)行都是危險(xiǎn)的,圖 1,[1]。
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